Interferon Alfa-2a, Recombinant

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Interferon alfa-2a

Loại thuốc

Interferon. Chất điều biến miễn dịch, thuốc chống ung thư, thuốc kháng virus.

Dạng thuốc và hàm lượng

Interferon alfa-2a (Recombinant nguồn gốc DNA tái tổ hợp): Dung dịch để tiêm dưới da: 3 triệu đv/0,5 ml; 6 triệu đv/0,5 ml (6 triệu và 18 triệu đv); 10 triệu đv/0,5 ml (9 triệu đv); 36 triệu đv/0,5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Interferon alfa hấp thu tốt (trên 80%) sau khi tiêm bắp hoặc tiêm dưới da.

Phân bố

Interferon alfa được phân bố rộng và nhanh vào các mô cơ thể sau khi tiêm, tập trung cao nhất vào lách, thận, gan và phổi. Interferon thâm nhập và/hoặc gắn vào các u, mô bạch huyết và các mô khác.

Thể tích phân bố interferon alfa ở người xấp xỉ bằng 20 - 60% cân nặng cơ thể.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan và ống thận.

Thải trừ

Các interferon-alfa được lọc hoàn toàn qua cầu thận và tái hấp thu ở ống thận. Thời gian bán thải đường tiêm bắp của interferon alfa-2a là 6 giờ đến 8 giờ; thời gian bán thải khi truyền tĩnh mạch là 3,7 giờ đến 8,5 giờ (trung bình là 5,1 giờ).

Dược lực học:

Interferon là một họ gồm nhiều phân tử protein nhỏ có khối lượng phân tử khoảng 15 000 tới 21 000 dalton. Interferon được tiết ra từ các tế bào để đáp ứng với nhiễm virus hoặc với các chất gây cảm ứng sinh học và tổng hợp khác. Đã xác định được 3 lớp chính interferon: alfa, beta, và gamma.

Interferon alfa ít nhất có 23 protein và đôi khi là glycoprotein, có hoạt tính phức tạp chống virus, chống tăng sinh và điều biến miễn dịch.

Cơ chế tác dụng của interferon chưa biết chính xác nhưng phức tạp và các hoạt tính liên quan với nhau. Tính chất kháng virus và chống tăng sinh của interferon là do kết quả của nhiều quá trình phức tạp của điều hòa sinh học và tác dụng dược lý.

Interferon alpha liên kết với thụ thể interferon loại I (IFNAR1 và IFNAR2c), khi quá trình dime hóa, kích hoạt hai kinase tyrosine Jak (Janus kinase) (Jak1 và Tyk2). Chúng transphosphoryl chính nó và phosphoryl hóa các thụ thể. Sau đó, các thụ thể INFAR được phosphoryl hóa sẽ liên kết với Stat1 và Stat2 (chất dẫn truyền tín hiệu và chất kích hoạt phiên mã), chúng sẽ đồng hóa và kích hoạt nhiều (~ 100) protein kháng virus và điều hòa miễn dịch.

Interferon alpha gắn với thụ thể interferon loại I kém bền hơn so với interferon beta.